GSK269962A HCl

GSK269962A HClCAS号: 850664-21-0(freebase)分子式: C29H30N8O5.HCl分子量: 607.06描述储存/保存方法靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)

产品描述
描述
GSK269962是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.
生物活性
靶点
ROCK1 (Cell-free assay)ROCK2 (Cell-free assay)MSK1 (Cell-free assay)RSK1 (Cell-free assay)1.6 nM4 nM49 nM132 nM
In vitro(体外研究)
GSK269962A在人类平滑肌中,完全阻断血管紧张肽Ⅱ诱导的肌动蛋白张力丝的形成。这一抑制现象始于约1 μM GSK269962A。GSK269962A在预束紧的大鼠动脉(组织浴/组织培养)中诱导血管舒张,IC50为35 nM。GSK269962A所诱导的舒张是可逆的。GSK269962A在巨噬细胞中抑制IL-6 mRNA的转录、减少LPS诱导的IL-6和TNF-α蛋白的产生。
In vivo(体内研究)
GSK269962A在人类平滑肌中,完全阻断血管紧张肽Ⅱ诱导的肌动蛋白张力丝的形成。这一抑制现象始于约1 μM GSK269962A。GSK269962A在预束紧的大鼠动脉(组织浴/组织培养)中诱导血管舒张,IC50为35 nM。GSK269962A所诱导的舒张是可逆的。GSK269962A在巨噬细胞中抑制IL-6 mRNA的转录、减少LPS诱导的IL-6和TNF-α蛋白的产生。