GLPG0634 AnalogCAS号： 1206101-20-3分子式： C23H18N6O2分子量： 410.43描述纯度储存/保存方法可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)
| 产品描述 | |
| 描述 |
GLPG0634 (analog) is a specific JAK1 inhibitor with IC50 of 10/28/810/116 nM for JAK1/2/3 and TYK2, respectively.
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| 纯度 |
98%
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| 储存/保存方法 |
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
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| 基本信息 | |
| 可溶性/溶解性 |
DMSO:199.8 mM
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| 生物活性 | |
| 靶点 |
JAK3:810nM, JAK1:10nM, Tyk2:116 nM, JAK2:28nM
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| In vitro(体外研究) |
GLPG0634（p.o.）在大鼠(45%)体内的绝对生物利用度适中,在小鼠(约100%)体内较高.在大鼠和小鼠的CIA模型中,GLPG0634（30 mg/kg/day,大鼠;50 mg/kg,b.i.d.,小鼠）剂量依赖性减少炎症,软骨及骨降解.
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| In vivo(体内研究) |
在多种细胞系中,GLPG0634抑制IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号和IL-2/4诱导的JAK1/JAK3/γc信号（IC50：150-760 nM）。在细胞水平上,GLPG0634对含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶的选择性更高。此外,GLPG0634对Th1/Th2/Th17细胞的增殖也有抑制作用。
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